藿夏膠囊源于民間驗(yàn)方，主要由淫羊藿、夏枯草等中藥提取物組方。方中淫羊藿多用于高血壓、乳房腫塊等癥的臨床治療。淫羊藿苷抗腫瘤作用顯著，可抑制腫瘤細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)細(xì)胞分化、促進(jìn)細(xì)胞凋亡及增強(qiáng)機(jī)體免疫力等。本研究中上海安亭科學(xué)儀器廠采用正交試驗(yàn)法優(yōu)選其提取工藝并確定成型工藝，為該制劑提供合理的提取和制劑成型方案。現(xiàn)報(bào)道如下。
1儀器與試藥
1.1儀器
LC-20A型高效液相色譜儀(日本Shimadzu公司);醫(yī)用離心機(jī)(上海安亭科學(xué)儀器廠);101-1型電熱鼓風(fēng)恒溫干燥箱(紹興道墟浦鴻烘箱電爐廠);電子分析天平(賽多利斯科學(xué)儀器（北京）有限公司);BJ-800A型多功能粉碎機(jī)(湖州德清拜杰電器有限公司);YP-GSD250型綜合藥品穩(wěn)定性試驗(yàn)箱(上海蘇盈試驗(yàn)儀器有限公司)。
2提取工藝
2.1吸水率試驗(yàn)
稱取處方量藥材(70.5g，m1)，加12倍量水，分別浸泡30，60，90，120，150，180min后濾過蒸干，并稱定藥材質(zhì)量(m2)。按公式W=(m2-m1)/m1×100%計(jì)算藥材的吸水率。結(jié)果藥材的吸水率為處方量的3倍。
2.2含量測定
溶液制備:稱取處方量藥材(70.5g)，加3倍量水，浸泡30min，回流提取，合并濾液，1000r/min離心10min，減壓抽濾，濃縮定容至250mL，60℃烘干粉碎，得供試品，以水溶解，經(jīng)0.22μm津騰微孔濾膜濾過，取續(xù)濾液，即得供試品溶液，置4℃保存，備用。取淫羊藿苷、迷迭香酸對照品各適量，分別加甲醇溶解，即得單一對照品溶液。
2.3顆粒堆密度測定
采用量筒法。將制得的干燥顆粒緩慢加入干燥至恒重的10mL量筒中，顆粒加至約9.6mL，記錄體積并稱定總質(zhì)量，精密稱定，計(jì)算顆粒堆密度，平行操作6次。結(jié)果顆粒的堆密度為0.440g/mL。
2.4空膠囊的規(guī)格選擇
民間驗(yàn)方的干膏用量應(yīng)為每天1.2g，結(jié)合顆粒的堆密度和填充劑的比例，按公式膠囊殼的可裝量=顆粒的堆密度×膠囊殼的容積計(jì)算，本試驗(yàn)上海安亭科學(xué)儀器廠確定膠囊每粒裝0.33g，每天3次，每次6粒，故本試驗(yàn)中選用0號膠囊殼。
3討論
中藥材多需經(jīng)過炮制，且藥材本身密度大，炮制后縫隙多，易吸水，為提高加液量的準(zhǔn)確性，需確定藥材本身的吸水率，故進(jìn)行吸水性試驗(yàn)。上海安亭科學(xué)儀器廠由本試驗(yàn)結(jié)果可知，該處方自身的吸水率為處方量的3倍，故首次提取需加13倍量水。藿夏提取物多為糖類和黃酮類，黏性大，流動(dòng)性不佳，制粒困難，故需加入適當(dāng)?shù)妮o料使其容易制粒。通過對休止角、吸濕性和顆粒成型性的考察發(fā)現(xiàn)，磷酸鈣可提高供試品吸濕性，因此選擇磷酸鈣作為輔料。與淀粉等輔料不同的是，磷酸鈣作為脆性物料，其吸濕后可以形成結(jié)晶水，不會(huì)在很大程度上影響主藥的形態(tài)，不僅利于主藥的長期保存，同時(shí)也能使主藥具有良好的成型性。CRH可用于設(shè)定生產(chǎn)和貯存時(shí)的濕度范圍，從而限制環(huán)境中水分對固體制劑的影響。經(jīng)測定，顆粒的CRH為63.83%，因此，膠囊成型的環(huán)境相對濕度應(yīng)控制在該值以下，防止顆粒吸濕而潮解導(dǎo)致藥物降解變質(zhì)，從而影響藥物的療效并減少不良反應(yīng)。綜上所述，該工藝合理可行，所制得顆粒成型較好。
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